1981年6月11日，舒芬太尼第一次被用于人類麻醉。
提起舒芬太尼，還得從它的前體芬太尼說起。芬太尼作為強效脂溶性麻醉性鎮(zhèn)痛藥物，自1960年首次合成以來已經(jīng)有50年的歷史。盡管在此期間各種阿片類鎮(zhèn)痛藥物你方唱罷我登場，但鑒于芬太尼獨特的作用特點，至今仍然是麻醉與疼痛領域最為常用的藥物之一。芬太尼和舒芬太尼的發(fā)明背后，有一位令人肅然起敬的偉大科學家——保羅·楊森。
說起楊森制藥，幾乎無人不知，保羅·楊森就是這個著名公司的創(chuàng)始人。保羅·楊森醫(yī)生發(fā)明了80多種新藥，包括大家熟知的氟哌啶、依托咪酯、芬太尼等。作為結構活性藥理學家，在公司成立之初，他就對鎮(zhèn)痛藥的開發(fā)給予格外關注。保羅·楊森分析了傳統(tǒng)鎮(zhèn)痛藥物嗎啡和新近人工合成的鎮(zhèn)痛解痙藥物哌替啶的化學結構，發(fā)現(xiàn)兩者均含有哌啶環(huán)。于是他推測，哌啶環(huán)就是嗎啡和哌替啶產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效果的結構基礎。在此基礎上，楊森用苯環(huán)代替哌替啶哌啶環(huán)1位上的甲基以增加脂溶性；并且在苯環(huán)和哌啶環(huán)之間加入丙酮基鏈，以增加與阿片受體的結合力，形成R951。后來他們以羥基代替R951分子的酮基，形成R1406，也就是藥效為嗎啡25倍的苯哌利定。該藥起效迅速、作用時間短暫，可以算是一個芬太尼發(fā)展史上里程碑式的藥物。但是，保羅博士并不甘于止步于此，他們繼續(xù)對苯哌利定進行研究和改造，最終與1960年首次合成R4603，即芬太尼。
后來第一位將芬太尼用于臨床麻醉的醫(yī)師卡斯特羅，根據(jù)自己的臨床經(jīng)驗總結道將芬太尼和氟哌利多合用，可以起到很好的“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術”的效果。1977年斯坦利應用大劑量芬太尼取代嗎啡成功用于心臟手術麻醉，標志著心臟手術麻醉進入了芬太尼時代。
楊森制藥并沒有滿足于芬太尼在臨床的成功。他們由陸續(xù)合成出了許多芬太尼家族藥物，其中就包括舒芬太尼和阿芬太尼。舒芬太尼麻醉起效迅速，對μ型阿片受體的親和力是芬太尼的7-10倍、親脂性為芬太尼的2倍，因此更容易通過細胞膜和血腦屏障。此外，其鎮(zhèn)痛持續(xù)時間約為芬太尼的2倍，呼吸抑制弱、術后蘇醒快、血液穩(wěn)定性好，對應激反應的影響小，適用于開胸、心臟等手術，是丙泊酚麻醉時的理想配伍用藥。當前舒芬太尼在臨床麻醉、術后鎮(zhèn)痛以及ICU鎮(zhèn)靜中得以越來越廣泛的應用。
評論
還能輸入140字
用戶評論
貴公網(wǎng)安備 52230102000088號 客戶服務熱線：4001801818轉(zhuǎn)1
經(jīng)過核實，本空間由于存在敏感詞或非法違規(guī)信息或不安全代碼或被其他用戶舉報，
已被管理員（或客服）鎖定。
本空間現(xiàn)無法正常訪問，也無法進行任何操作。
如需解鎖請聯(lián)系當?shù)亟逃夹g部門，由當?shù)亟逃夹g部門聯(lián)系鎖定人處理。
當前機構空間已被管理員（或客服）封鎖。
目前機構空間無法正常訪問，也無法進行任何操作。
如需重新開放，請聯(lián)系當?shù)亟逃夹g部門，由當?shù)亟逃夹g部門聯(lián)系管理員（或客服）處理。
金州教育云平臺