今年4月14日發(fā)布、自7月1日起施行的《國家藥監(jiān)局 公安部 國家衛(wèi)生健康委關(guān)于調(diào)整麻醉藥品和精神藥品目錄的公告》中，第一條是“將奧賽利定列入麻醉藥品目錄”。這是自2013年以來，《麻醉藥品品種目錄》首次新增管制品種。那么，“奧賽利定”一詞從何而來？

奧賽利定，世界衛(wèi)生組織2016年9月9日公布的《國際非專利藥品名稱推薦目錄76》（INN Recommended List 76）采納oliceridine作為其國際非專利藥品名稱（INN）。奧賽利定與阿尼利定（anileridine）、依托利定（etoxeridine）、嗎哌利定（morpheridine）、苯哌利定（phenoperidine）、丙哌利定（properidine）、三甲利定（trimeperidine）同屬阿片類藥物。除奧賽利定是新列管的藥品外，其余均被《麻醉藥品品種目錄（2013年版）》列管。以上物質(zhì)都以“利定”為后綴，但是，它們與同樣以“利定”為后綴的苯環(huán)利定（phencyclidine）、乙環(huán)利定（eticyclidine）、咯環(huán)利定（rolicyclidine）不是同一類物質(zhì)。后三種物質(zhì)均屬于苯環(huán)利定類物質(zhì)（又名苯環(huán)己哌啶類物質(zhì)，氯胺酮即屬于該類物質(zhì)），均被列入《精神藥品品種目錄（2013年版）》第一類管理。根據(jù)世界衛(wèi)生組織2017年12月31日發(fā)布的《國際非專利藥品名稱詞干手冊（2018年版）》（INN Stem Book 2018）的規(guī)定，-eridine、-clidine均為INN詞干，前者表示哌替啶類衍生物，后者表示苯環(huán)利定類衍生物。綜上分析，“奧賽利定”和“苯環(huán)利定”是兩類不同的物質(zhì)，前者屬于阿片類麻醉藥品，后者屬于致幻劑類精神藥品。

奧賽利定由美國特雷韋納（Trevena）公司合成，是一種首創(chuàng)新藥（First-in-class）——偏向性μ-阿片受體激動劑，可選擇性激活G蛋白通路而不激活β-抑制蛋白（β-arrestin）通路。與傳統(tǒng)的阿片受體激動劑（如嗎啡、哌替啶）相比，減少了阿片樣不良反應(yīng)，如嚴(yán)重惡心、嘔吐、呼吸抑制和成癮性等。值得注意的是，奧賽利定只是“減少了”這些不良反應(yīng)，在臨床應(yīng)用中，仍需要注意呼吸抑制等不良反應(yīng)。它最常見的副作用是惡心、嘔吐、頭暈、頭痛和便秘。2020年8月7日，奧賽利定獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)上市，商品名Olinvyk（音譯為“奧林維克”），用于治療中重度急性疼痛，適用于在醫(yī)院或其他受控臨床環(huán)境中短期靜脈注射使用，如在住院和門診過程中，但不適合在家中使用。2020年10月30日，美國禁毒署（DEA）發(fā)布一項(xiàng)臨時最終規(guī)則（interim final rule），規(guī)定奧賽利定用于治療成人患者嚴(yán)重到需要靜脈注射阿片類止痛藥的急性疼痛，以及作為《管制物質(zhì)法案》附表Ⅱ物質(zhì)替代治療效果不佳時的選擇。根據(jù)以上規(guī)定，奧賽利定事實(shí)上已成為附表Ⅱ物質(zhì)（其濫用可能性高、被嚴(yán)格限制性地用于醫(yī)療途徑），管制程度僅次于附表Ⅰ物質(zhì)。2021年6月11日，美國禁毒署發(fā)布一項(xiàng)最終規(guī)則（final rule），宣布將奧賽利定正式列入《管制物質(zhì)法案》附表Ⅱ管理，生效日期為2021年7月12日。2023年5月8日，江蘇恩華藥業(yè)公司宣布富馬酸奧賽利定注射液（商品名：歐立羅）正式獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局的上市批準(zhǔn)。近日，在國家藥品監(jiān)督管理局“藥品查詢”數(shù)據(jù)庫中檢索，找到奧賽利定制劑4種，均為江蘇恩華藥業(yè)公司生產(chǎn)的富馬酸奧賽利定注射液，有1ml:1mg、2ml:2mg、10ml:10mg、30ml:30mg等4種規(guī)格。

《科學(xué)技術(shù)創(chuàng)新》雜志2018年第21期刊登的《Oliceridine藥品研究文獻(xiàn)綜述》一文，是筆者所見關(guān)于奧賽利定的最早的中文報道。其全文以oliceridine為名稱，未出現(xiàn)相關(guān)中譯名。福建醫(yī)科大學(xué)2020年碩士學(xué)位論文《右美托咪定與咪達(dá)唑侖在復(fù)雜消化內(nèi)鏡診療中的安全性和有效性的Meta分析》一文提到“奧利替丁（Oliceridine）”，這是筆者所見第一個指稱奧賽利定的漢語詞。《中國藥物化學(xué)雜志》2021年第8期刊登的《奧塞利定》一文通篇論述了oliceridine，“奧塞利定”是筆者所見第二個指稱奧賽利定的漢語詞?！吨袊幬锘瘜W(xué)雜志》2022年第4期刊登的《偏向性μ-阿片受體激動劑的研究進(jìn)展》一文寫道：“TRV-130（奧賽利定）是全球首個且唯一上市的偏向性μ-阿片受體激動劑?！边@是筆者所見關(guān)于“奧賽利定”一詞的最早記載。在中國知網(wǎng)數(shù)據(jù)庫進(jìn)行全文檢索，以上3個詞的使用頻次都很低。

（作者系浙江警官職業(yè)學(xué)院刑事司法系副教授）